质子泵抑制剂,你真的会用了
收藏!各类PPI的特点及临床用药注意事项~
作者丨张耀峰
来源丨医学界临床药学频道
质子泵抑制剂(protonpumpinhibititor,PPI)是临床应用较为广泛的药物之一,然而其临床不合理用药现象常有报道,其主要表现为适应证不适宜、疗程偏长和给药途径不当等。现对各类PPI的特点及临床用药信息汇总如下,供临床用药参考。
1、常用质子泵抑制剂的特点
各类质子泵抑制剂均为苯并咪唑类化合物,但由于其侧链基团不同、与H+/K+-ATP酶结合位点不同,从而导致药物的水溶性及其他性质的差异。
奥美拉唑为第一个上市的PPI,与质子泵有2个结合位点,具有脂溶性,对基础和刺激后的胃酸分泌都有作用,主要经过细胞色素P酶代谢,易与经过此酶代谢的药物产生相互作用。
兰索拉唑作用于质子泵的3个结合位点,脂溶性强,生物利用度较奥美拉唑提高了30%,抑制胃酸分泌比奥美拉唑强2~10倍。
泮托拉唑具有选择性高、疗效好、低毒性的特点,在肝脏内通过Ⅱ相代谢途径代谢,与细胞色素P酶的结合力弱,不影响其他药物在肝脏的代谢。
雷贝拉唑作用位点多,与其他PPI比较作用更快,且具有可逆性,对胃酸分泌抑制恢复较快,体外研究证实,PPI中雷贝拉唑对HP抗菌活性最强。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,药效比奥美拉唑强而持久,是迄今控制胃酸最强的PPI类药物,夜间酸抑制能力强,药效呈时间剂量依赖性。
2、治疗用药方面
正确合理的应用质子泵抑制剂主要取决于两个方面:一是适应证把握是否准确,二是给药方案是否正确、合理。
临床用药建议如下:
①严格掌握质子泵抑制剂的适应证,PPI是治疗胃和十二指肠溃疡、胃食管反流病、手术吻合口溃疡和卓-艾综合征等酸相关性疾病以及非甾体类抗炎药相关胃肠病变的首选药物,用药前必须明确诊断。
②根据患者病情及各类PPI的特点,合理制定用药方案(包括选药品种、剂量、给药途径及疗程等)。
例如消化性溃疡的治疗要求胃内PH≥3,每天维持超过18小时,因此合适的抑酸强度和维持时间是关键,通常采用标准剂量(如口服奥美拉唑20mg或雷贝拉唑10mg)的PPI,每日1次,十二指肠溃疡疗程为4周,胃溃疡疗程为6~8周,对于存在高危因素及巨大溃疡的患者建议适当延长疗程;
治疗上消化道溃疡大出血,可予首剂80mg奥美拉唑立即静脉注射后,再以8mg/h维持输注72h;
治疗有胃粘膜糜烂和(或)以反酸、上腹痛等症状为主的慢性胃炎,可根据病情或症状严重程度选用抗酸剂、H2-RA(法莫替丁、雷尼替丁、西咪替丁)或PPI;
胃食管返流病的治疗为了达到更理想的症状控制和食管炎愈合状态,PPI疗程常常需要至少8周。
3、预防用药方面
PPI在预防应激性溃疡(SU)的应用涉及多种情形,包括危重患者SU的预防用药、药物(抗血小板药、糖皮质激素、NSAID)相关SU的预防、围术期预防用药、胰腺炎的预防用药等。
临床用药建议如下:
①各类预防用药前需严格评估发生SU的危险因素(如严重颅脑、颈脊髓外伤、严重烧伤、凝血机制障碍、脓毒血症、溃疡病史或出血史等),综合分析以明确用药指证。
例如糖皮质激素相关溃疡的防治建议,对于给药剂量(以泼尼松为例)大于0.5mg/(kg?d)人群以及使用糖皮质激素联合非选择性NSAIDs的人群,都应予以PPI预防胃粘膜损伤;对于长期服用维持剂量:2.5~15mg/d人群,应密切中科医院曝光一般治疗白癜风要多少钱