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Ado-trastuzumabemtansine
商品名：Kadcyla
批准的适应症：Her2过表达的转移性乳腺癌
靶向：HER2蛋白细胞外段
严重的副反应：肝毒性，左心功能受损，致畸/死胎
价格：未知*
阿莱珠单抗（Alemtuzumab）
商品名：Campath
批准的适应症：B-细胞慢性淋巴细胞白血病
靶向：B细胞和T细胞上的CD52蛋白
严重的副反应：心律失常，心肌病，慢性心衰，自身免疫性疾病，Grave’s病，巨细胞病毒及EBV病毒感染，第二肿瘤发生率增加
目前不可购买，该药物控制严格，只能通过REMS项目（风险评估缓解策略）预定
贝伐珠单抗（Bevacizumab）
商品名：安维汀，Avastin（中国已经上市）
批准的适应症：转移性结直肠癌，肾癌以及非小细胞肺癌；铂类耐药的复发性上皮细胞卵巢癌，输卵管癌，或者原发性腹膜后肿瘤；宫颈癌；脑胶质瘤
靶向：VEGF
严重的副反应：高血压，栓塞时间，出血，肠道穿孔，伤口裂开。
价格：mg/4mL（1瓶）.92美元
Blinatumomab
商品名：Blincyto
批准的适应症：费城染色体阴性的复发难治性B细胞前体急性淋巴细胞白血病（B-cellALL）
靶向：双特异性——B细胞上的CD19、T细胞上的CD3
严重的副反应：细胞因子释放综合征，神经毒性，中性粒缺乏性发热，败血症
价格：未知
Brentuximabvedotin
商品名：Adcetris
批准的适应症：复发难治性的霍奇金淋巴瘤，复发难治性的未分化大T细胞淋巴瘤（ALTL）
靶向：CD30，共轭的细胞毒性药物MMAE结合细胞微管
严重的副反应：室上性心律失常，气胸，肺炎，肺栓塞，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML）
价格：未知
西妥昔单抗Cetuximab
商品名：爱必妥，Erbitux（中国已经上市）
批准的适应症：转移性KRAS阴性的结直肠癌，头颈部鳞癌
靶向：EGFR
严重的副反应：突发心脏骤停，肾衰，间质性肺病，肺栓塞，注射反应
价格：2mg/mL（1瓶，50mL）：美元
Denosumab
商品名Xgeva
批准的适应症：手术不能切除的骨巨细胞瘤
靶向：RANKL
严重的副反应：下颌骨坏死，骨髓炎
价格：60mg/mL（5支，1mL）.09美元
Ibritumomabtiuxetan
商品名：Zevalin
批准的适应症：复发难治性非霍奇金淋巴瘤（NHL）
靶向：CD20。Tiuxetan是一个钇金属螯合剂
严重的副反应：注射反应，严重的细胞减少伴出血，Steven-Johnson综合征，毒性表皮坏死溶解（toxicepidermalnecrolysis），AML及MDS患病风险增加。
价格：未知
伊匹单抗Ipilimumab
商品名：Yervoy
批准的适应症：不可切除或转移性恶性黑色瘤
靶向：CTLA4
严重的副反应：心包炎，肾上腺功能减低，垂体功能减低，甲状腺功能减低，肠穿孔，肝炎，肺炎，格林巴利综合症。
价格：未知
Nivolumab
商品名：Opdivo
批准的适应症：不可切除或转移性恶性黑色素瘤，且对其他治疗药物反应不佳，转移性鳞状非小细胞肺癌
靶向：PD-1
严重的副反应：免疫相关的结肠炎，肝炎，肾炎，肺炎
价格：未知
Obinutuzumab
商品名Gazyva
批准的适应症：未经治疗的CLL（需与苯丁酸氮芥联用）
靶向：CD20
严重的副反应：乙型肝炎病毒反应，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML）
价格：未知
奥法木单抗Ofatimumab
商品名：Arzerra
批准的适应症：难治性CLL，未经前线治疗的CLL（需与苯丁酸氮芥联用）
靶向：CD20
严重的副反应：肠梗阻，病毒性肝炎，感染性疾病，病毒感染导致的进行性多灶性脑白质脑病（PML）
价格：未知
帕尼单抗Panitumumab
商品名Vectibix
批准的适应症：表达EGFR的结直肠癌
靶向：EGFR
严重的副反应：皮肤毒性，间质性肺病，肺炎，肺纤维化
价格：未知
帕托珠单抗Pertuzumab
商品名：Perjeta
批准的适应症：转移性Her2阳性乳腺癌，需与曲妥珠单抗和多西他赛联用
靶向：HER2蛋白细胞外段二聚化过程
严重的副反应：伴或者不伴发热的中性粒细胞缺乏，过敏反应，左心室功能失常
价格：未知
Ramucirumab
商品名：Cyramza
批准的适应症：进展/转移性胃癌或胃食管交界癌，转移性非小细胞肺癌（经铂类联合多西他赛治疗期间或治疗后疾病仍然进展的患者），转移性结直肠癌（需与FOLFIRI化疗方案联用）
靶向：VEGFR-2
严重的副反应：出血，高血压，心血管事件，肝硬化，肠梗阻，伤口愈合障碍，中性粒细胞缺乏性发热
价格：未知
利妥昔单抗Rituxumab
商品名：美罗华Rituxan（中国已经上市）
批准的适应症：B细胞非霍奇金淋巴瘤，CLL
靶向：CD20
严重的副反应：心律失常，心源性休克，骨髓抑制，肾毒性，血管性水肿，溶瘤综合征
价格：10mg/mL（1瓶，10mL）：.6美元
Siltuximab
商品名Sylvant
批准的适应症：HIV和HHV-8阴性的多灶性Castleman’s病
靶向：可溶性和细胞膜上的白介素-6（IL-6）
严重的副反应：胃肠道穿孔，过敏反应，感染性疾病
价格：未知
Tositimumab
商品名Bexxar
批准的适应症：CD20阳性的非霍奇金淋巴瘤
靶向：先给予CD20“裸”抗体，在给予放射性碘结合的抗体
严重的副反应：骨髓抑制，AML/MDS风险增加，胸膜积液，肺炎，过敏反应
价格：年2月起药厂不再生产该药
曲妥珠单抗
商品名赫赛汀（中国已经上市）
批准的适应症：Her2/neu过表达的乳腺癌，一部分胃腺癌
靶向：HER2蛋白的细胞外段
严重的副反应：心功能失常（尤其与蒽环类药物联用），呼吸衰竭，肝毒性
价格：mg/支（1剂，冻干粉剂）：.2美元
激酶抑制剂阿法替尼Afatinib
商品名Gilotrif
批准的适应症：含有EGFR19外显子确实或21外显子（LR）突变的转移性非小细胞肺癌
靶向：EGFR，EGFR1/2，HER2和HER4
严重的副反应：
价格与评论：肾功能不全的人需要药物减量。
阿昔替尼Axitinib
商品名Inlyta（中国已经上市）
批准的适应症：肾细胞癌
靶向：VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR，c-KIT
严重的副反应：出血，动静脉栓塞，肺栓塞
价格与评论：1mg（30片）：美元；5mg（30片）：.04美元
Bosutinib
商品名Bosulif
批准的适应症：费城染色体阳性的CML
靶向：Bcr-Abl激酶和Src-家族激酶
严重的副反应：长QT间期，心包及胸膜积液，肝毒性，急性肾衰
价格与评论：未知
Cabozantinib
商品名Cometriq
批准的适应症：转移性甲状腺髓样癌
靶向：c－MET，VEGFR-2，FLT-3，c-KIT，RET
严重的副反应：手足皮肤反应，动静脉栓塞，骨髓抑制，胃肠道穿孔及翕室形成
价格与评论：手术前（含口腔手术）需要暂停使用药物
Ceritinib
商品名Zykadia
批准的适应症：转移性ALK-阳性非小细胞肺癌，且对克唑替尼耐药者
靶向：ALK，IGF1R，胰岛素受体
严重的副反应：胃肠道反应，肝毒性，高血糖，心动过缓，QT间期延长，痉挛
价格与评论：未知
克唑替尼Crizotinib
商品名Zykadia（中国已经上市）
批准的适应症：转移性ALK-阳性非小细胞肺癌
靶向：ALK，c-MET
严重的副反应：QT间期延长，肝毒性，转氨酶升高，中性粒细胞减少，肺栓塞，肺炎
价格与评论：mg（30片）：.3美元
达拉非尼Dabrafenib
商品名Tafinlar
批准的适应症：转移性或不可切除恶性黑色素瘤，且含有BRAFVE或则VK突变
靶向：BRAFVE，VK和VD激酶，野生型BRAF和CRAF激酶，MEK
严重的副反应：新原发的皮肤癌（恶性黑色瘤，鳞状细胞癌），胰腺炎，间质性肾炎
价格与评论：不能给BRAF野生基因型患者使用，需空腹服用
达沙替尼Dasatinib
商品名Spycel（中国已经上市）
批准的适应症：费城染色体阳性的CML，费城染色体阳性的ALL
靶向：Bcr-Abl激酶和Src家族激酶
严重的副反应：充血性心衰，心包疾病，QT间期延长，出血性结肠炎
价格与评论：20mg（30片）：.59美元
厄洛替尼
商品名特罗凯Tarceva（中国已经上市）
批准的适应症：转移性或局部进展性非小细胞肺癌，且携带EGFR19外显子确实或LR突变，转移性或进展性胰腺癌（需与吉西他滨联用）
靶向：EGFR，PDGFR，c-Kit
严重的副反应：皮疹，Stevens-Johnson综合征，毒性表皮坏死，心律失常，心梗，晕厥，肠梗阻，间质性肺病，角膜穿孔或溃疡，睫毛生长异常
价格与评论：25mg（30片）：.37美元，使用该药时，需避免与质子泵抑制剂联用，因为胃酸pH值大于5会影响药物的吸收；与华法林或NSAIDS类药物同时使用可能会增加INR、出血风险
吉非替尼
商品名易瑞沙Iressa（中国已经上市）
批准的适应症：转移性非小细胞肺癌，且携带EGFR19外显子确实或LR
靶向：EGFR
严重的副反应：呼吸抑制（尤其已经前线完成化疗或放疗的患者），间质性肺病，肿瘤出血
价格与评论：与阿司匹林联合服用会减轻皮疹反应，若患者需同时使用华法林，则需频繁监测INR水平
Ibrutinib
商品名Imbruvica
批准的适应症：套细胞淋巴瘤，至少接受过一次化疗的CLL，或者携带17p缺失的CLL，Waldenstroem’s巨球蛋白血症
靶向：BTK
严重的副反应：肺炎，房颤，蛛网膜下腔出血，胃肠道出血，肾衰，继发肿瘤（如皮肤癌）
价格与评论：未知
Idelalisib
商品名Zydelig
批准的适应症：复发性CLL，复发性滤泡状B细胞-非霍奇金淋巴瘤，SLL
靶向：PI3Kdelta
严重的副反应：肝毒性，结肠炎，小肠穿孔，骨髓抑制，皮肤毒性，肺炎
价格与评论：使用该药需注意避孕，防止胚胎毒性和死胎
伊马替尼
商品名格列卫（中国已经上市）
批准的适应症：费城染色体阳性的ALL和CLL；MDS；慢性嗜酸细胞性白血病；高嗜酸细胞血症；GIST；皮肤纤维化
靶向：Bcr-Abl激酶
严重的副反应：左心室功能失调，充血性心衰，心包积液，心源性休克，胃肠道穿孔，感觉神经性听力下降，急性呼吸衰竭，颅压增加
价格与评论：mg（30片）：.27美元
拉帕替尼Lapatinib
商品名Tykerb（中国已经上市）
批准的适应症：HER-2过表达的乳腺癌
靶向：EGFR，HER1，HER2
严重的副反应：QT间期延长，左心室功能失调，肝毒性，肺间质性疾病
价格与评论：mg（30片）：.91美元。富含脂肪的食物可以将生物利用度提高4倍；严重的肝毒性需要暂停药物；与CYP3A4抑制剂/诱导剂同服时需要调整药量
Lenvatinib
商品名Lenvima
批准的适应症：局部复发或转移的、放射性碘治疗抵抗的、分化型甲状腺癌
靶向：VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3以及其他血管生成肿瘤生长相关的激酶
严重的副反应：心衰，QT间期延长，动脉血栓，肝毒性，胃肠道穿孔及翕室形成，可逆性后脑病变征（reversibleposteriorleukoencephalopathysyndrome）
价格与评论：需每月监测促甲状腺素水平，以调整甲状腺素用药
Nilotinib
商品名Tasigna
批准的适应症：费城染色体阳性的CML
靶向：Bcr-Abl，PDGFR，c-KIT
严重的副反应：QT间期延长，骨髓抑制，胃肠道出血，颅内出血，外周血管阻塞病
价格与评论：必须在空腹时服用，因为与食物同服会增加QT间期延长的风险
Palbociclib
商品名Ibrance
批准的适应症：转移性HER2阴性ER阳性的绝经后乳腺癌患者，需与来曲唑联合用药
靶向：cyclin-dependentkinase4and6(CDK4/6)
严重的副反应：严重的骨髓抑制，肺栓塞
价格与评论：未知
Pazopanib
商品名Votrient
批准的适应症：进展期肾细胞癌，进展期软组织肉瘤
靶向：VEGFR-1，-2，-3，PDGFR，FGFR，c-KIT和其他激酶
严重的副反应：出血，肝毒性，充血性心衰，心肌梗死，甲状腺功能减低，后脑病变征，气胸
价格与评论：mg（30片）：.24美元，心血管毒性和肝毒性通常在用药的前18周出现
Ponatinib
商品名Iclusig
批准的适应症：CML，费城染色体阳性的ALL
靶向：Bcr-Abl激酶
严重的副反应：动静脉血栓，肝毒性，体液潴留，充血性心衰，心律失常，心肌梗死，骨髓抑制，胰腺炎
价格与评论：与胃酸抑制剂同服可能会引起Ponatinib生物利用度下降
Regorafenib
商品名Stivarga
批准的适应症：转移性结直肠癌，GIST
靶向：多种激酶，包括VEGFR-2和TIE2
严重的副反应：出血，肝毒性，高血压，心肌梗死，胃肠道穿孔
价格与评论：未知
Ruxolitinib
商品名Jakafi
批准的适应症：骨髓纤维变性，对羟基脲耐药的真性红细胞增多症
靶向：JAK1，JAK2
严重的副反应：骨髓抑制，带状疱疹或严重的感染
价格与评论：5mg（30片）：.80美元；用药剂量需根据血小板数目进行调整
索拉非尼Sorafeinib
商品名：多吉美，Nexavar（中国已经上市）
批准的适应症：进展期肾细胞癌，不可切除的肝癌，局部进展或者转移、对放射性碘剂耐药的甲状腺癌
靶向：多种激酶，包括VEGFR，PDGFR和Raf激酶
严重的副反应：出血，充血性心衰，心肌梗死，QT间期延长，严重的皮肤反应，皮肤肿瘤
价格与评论：mg（30片）：.97美元
舒尼替尼Sunitinib
商品名：索坦，Sutent（中国已经上市）
批准的适应症：进展期肾细胞癌，GIST，不可切除或进展期胰腺神经内分泌肿瘤
靶向：多种激酶，考虑VEGFR，PDGFR和KIT
严重的副反应：血小板细胞减少，肿瘤出血，QT间期延长，左心室功能下降，组织坏死，下颌骨无菌性坏死，溶血，肝毒性
价格与评论：12.5mg（30片）：.28美元
Trametinib
商品名Mekinist
批准的适应症：不可切除的恶性黑色素瘤（需携带BRAFVE或VK突变）
靶向：MEK-1和MEK-2
严重的副反应：心肌病，出血，皮肤毒性，间质性肺病，肺炎，视力障碍
价格与评论：未知
Vandetanib
商品名Caprelsa
批准的适应症：甲状腺髓样癌
靶向：EGFR，VEGF
严重的副反应：QT间期延长，缺血性卒中，间质性肺病，呼吸衰竭
价格与评论：不可与抗心律失常药物联用
Vemurafenib
商品名Zelboraf
批准的适应症：不可切除或转移性恶性黑色素瘤（需携带VE突变）
靶向：BRAFVE
严重的副反应：鳞状细胞癌，手足皮肤反应，QT间期延长，眼科疾病（虹膜炎，畏光，视网膜静脉阻塞）
价格与评论：mg（30片）：.18美元
编译自：
HelenGharwanandHunterGroninger.Kinaseinhibitorsandmonoclonalantibodiesinoncology:clinicalimplications.NATUREREVIEWSCLINICALONCOLOGY.Jan
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